本品为l-[(4-氯苯基)苯甲基]-4-[(3-甲苯基)甲基]哌嗪二盐酸盐。按无水物计算,含C25H27C1N2•2HC1不得少于 97.0% 。
取本品,精密称定,加O.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在232mn的波长处测定吸光度,吸收系数为345〜380。
取本品0.20g,加乙醇10ml溶解,溶液应澄清无色;如显色,依法检查(通则0901第一法),与黄色2 号标准比色液比较,不得更深。
取本品,加二氯甲烷-甲醇(1:1)溶解并稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用二氯甲烷-甲醇(1:1)定量稀释制成每lml中含0.25mg的溶液,作为对照溶液;照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各10u1,分别点于同一硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-甲苯-甲醇-浓氨溶液(60:30:5:0.5)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过5.0% 。
不得过0.1 % (通则0841)。
中文名 | 盐酸美克洛嗪 |
英文名 | meclizine dihydrochloride |
别名 | 美克洛唪 盐酸氯苯苄嗪 敏克静二盐酸 盐酸美克洛嗪 美克洛嗪盐酸盐 二盐酸美克洛嗪 美克洛嗪二盐酸盐 1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二盐酸盐 |
英文别名 | Meclozine Hcl Meclizine hcl Meclizine 2HCl Meclizine hydrochloride meclozine dihydrochloride Meclizine dihydrochloride meclizine dihydrochloride 1-p-chlorbenzhydryl-m-methylbenzylpiperazinedihydrochloride 1-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]-4-(3-methylbenzyl)piperazine 1-(p-Chloro-α-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-piperazine dihydrochloride 1-((4-Chlorophenyl)(phenyl)Methyl)-4-(3-Methylbenzyl)piperazine dihydrochloride 1-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]-4-(3-methylbenzyl)piperazine dihydrochloride Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride |
CAS | 1104-22-9 |
EINECS | 214-164-8 |
化学式 | C25H29Cl3N2 |
分子量 | 463.87 |
InChI | InChI=1/C25H27ClN2.ClH/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23;/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3;1H |
熔点 | 210.0 to 214.0 °C |
沸点 | 495.3°C at 760 mmHg |
闪点 | 253.3°C |
蒸汽压 | 6E-10mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL,澄清 (温热) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂,用于治疗恶心和晕动病,具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体),人类CAR的反向激动剂。在体外实验中,Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活,激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反,在来源于小鼠的只表达hCAR,不表达mCAR的肝脏细胞中,meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因,包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10,CYP3A11,以及CYP1A2的表达。 |
体内研究 | Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中, Meclizine降低氧化代谢,抑制细胞凋亡性死亡。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | TL2005000 |
上游原料 | 氢气 氨基钠 |
参考资料 展开查看 | 1. Li, Meng, et al. "Chiral separation of five antihistamine drug enantiomers and enantioselective pharmacokinetic study of carbinoxamine in rat plasma by HPLC-MS/MS." New Journal of Chemistry 44.15 (2020): 5819-5827.https://doi.org/10.1039/D0NJ00095G 2. [IF=3.591] Meng Li et al."Chiral separation of five antihistamine drug enantiomers and enantioselective pharmacokinetic study of carbinoxamine in rat plasma by HPLC-MS/MS."New J Chem. 2020 Apr;44(15):5819-5827 |
本品为l-[(4-氯苯基)苯甲基]-4-[(3-甲苯基)甲基]哌嗪二盐酸盐。按无水物计算,含C25H27C1N2•2HC1不得少于 97.0% 。
取本品,精密称定,加O.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在232mn的波长处测定吸光度,吸收系数为345〜380。
取本品0.20g,加乙醇10ml溶解,溶液应澄清无色;如显色,依法检查(通则0901第一法),与黄色2 号标准比色液比较,不得更深。
取本品,加二氯甲烷-甲醇(1:1)溶解并稀释制成每lml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用二氯甲烷-甲醇(1:1)定量稀释制成每lml中含0.25mg的溶液,作为对照溶液;照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各10u1,分别点于同一硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-甲苯-甲醇-浓氨溶液(60:30:5:0.5)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过5.0% 。
不得过0.1 % (通则0841)。
取本品约0.2g,精密称定,加三氯甲烷50ml溶解,加冰醋酸50ml、醋酐5ml与醋酸汞试液10ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml髙氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 23.19mg 的 C25H27C1N2•2HC1。
抗组胺药。
遮光,密封保存。
本品含盐酸美克洛嗪(C25H27C1N2•2HC1)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
本品为微黄色至淡黄色片。
应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸美克洛嗪0.2g),置分液漏斗中,加水50ml,振摇,分别用三氯甲烷50ml、20ml与20ml提取3次,合并三氯甲烷液,置水浴上蒸发至剩10〜15ml,放冷,加冰醋酸15ml、醋酐5ml、醋酸汞试液5ml与唼哪啶红指示液2滴,用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定至红色消失,并将滴定结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(O.lmol/L)相当于23.19mg 的 C25H27C1N2•2HC1。
同盐酸美克洛嗪。
25mg
遮光,密封保存。
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